特泊替尼作用机制是什么？适应症、用法用量及不良反应全解析

特泊替尼（Tepotinib）作为一种口服MET抑制剂，在治疗非小细胞肺癌（NSCLC）领域展现出独特价值。本文将全面解析特泊替尼的作用机制、适应症、用法用量以及不良反应，帮助读者更好地了解这一药物。

　　作用机制

　　特泊替尼通过强效、高度选择性地抑制MET激酶的活性，阻断由MET基因改变（包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达）引起的致癌信号转导。MET激酶在细胞增殖、迁移和侵袭等过程中发挥重要作用，其异常激活与多种肿瘤的发生和发展密切相关。特泊替尼通过抑制MET磷酸化，进而阻断下游信号通路，抑制肿瘤细胞的生长、增殖和迁移，从而达到抗肿瘤的目的。

　　适应症

　　特泊替尼主要适用于携带MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，无论初治或经治。MET外显子14跳跃突变是NSCLC中一种罕见的驱动基因突变，其存在预示着患者对传统化疗和靶向治疗可能不敏感，预后较差。特泊替尼为这类患者提供了新的治疗选择，显著改善了患者的生存期和生活质量。

　　用法用量

　　特泊替尼的推荐剂量为500mg每天一次，餐后口服。患者应在固定时间服用药物，以确保血药浓度的稳定。若因不良反应需要减量，可减量至250mg每天一次；若仍无法耐受，则永久停药。对于肝肾功能不全的患者，需根据具体情况调整剂量。

　　不良反应

　　特泊替尼在使用过程中可能伴随一系列不良反应，患者需密切观察并及时就医处理。常见的不良反应包括：

　　水肿：外周性水肿是最突出的不良反应，表现为手脚肿胀、面部水肿等。部分患者需暂时停药或减量以缓解症状。

　　胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应也较常见，通常症状较轻，可通过调整饮食或使用止吐药、止泻药缓解。

　　肝肾功能异常：肝肾功能异常表现为低白蛋白血症、肌酐升高、ALT/AST升高等。用药前需检测肝肾功能，并在治疗期间定期复查。

　　其他反应：乏力、淀粉酶升高、血细胞减少（如中性粒细胞减少、血红蛋白下降）等也是常见的不良反应。